Mechanizmus účinku betahistínu je známy len čiastočne. Existuje niekoľko možných hypotéz, ktoré sú podporované štúdiami na zvieratách a údajmi u ľudí (obrázok 1):^2,3

• Betahistín ovplyvňuje histaminergný systém:

Primárnym účinkom betahistínu je modulácia histaminergného systému. Betahistín pôsobí ako čiastočný agonista histamínového H1 receptora a antagonista histamínového H3 receptora aj v nervových tkanivách a má zanedbateľnú aktivitu H2 receptora.^2,3 Betahistín zvyšuje obrat a uvoľňovanie histamínu blokovaním presynaptických H3 receptorov a indukciou H3 receptorov „downreguláciou“⁴

• Betahistín môže zvýšiť prietok krvi do kochleárnej oblasti aj do celého mozgu:

Farmakologické skúšky na zvieratách ukázali zlepšenie krvného obehu v stria vascularis vnútorného ucha, pravdepodobne prostredníctvom relaxácie prekapilárnych sfinxterov mikrocirkulácie vo vnútornom uchu. Rovnako sa ukázalo, že betahistín zvyšuje prietok krvi v mozgu u ľudí.²

• Betahistín uľahčuje vestibulárnu kompenzáciu:

Betahistín urýchľuje zlepšenie vestibulárnych funkcií po unilaterálnej neurektómii u zvierat tak, že zlepšuje a uľahčuje centrálnu vestibulárnu kompenzáciu. Tento účinok charakterizovaný zvýšením regulácie obratu a uvoľňovania histamínu je sprostredkovaný antagonizmom H3 receptorov. U ľudí sa pri liečbe betahistínom skrátil aj čas zotavenia po vestibulárnej neurektómii.^2,5

• Betahistín mení tvorbu neurónového vzruchu vo vestibulárnom jadre:

dokázalo sa, že betahistín má v závislosti od dávky inhibičné účinky na vzruchovú aktivitu neurónov v laterálnom a mediálnom vestibulárnom jadre.²

Obrázok 1. Mechanizmy pôsobenia betahistínu^1-5