Chcete získať prehľad o mechanizme účinku lieku Acnatac^®?

Acnatac^® je kombináciou dvoch liečiv, ktoré pôsobia prostredníctvom odlišných mechanizmov účinku (obrázok č. 1).¹

1) Klindamycín:

Klindamycín je semisyntetický derivát materskej zlúčeniny – linkomycínu, ktorá sa vyrába pomocou Streptomyces lincolnensis a je prevažne bakteriostatický.¹ Klindamycín sa viaže na 50S podjednotky ribozómov citlivých baktérií a bráni predlžovaniu peptidových reťazcov tým, že narúša transfer peptidov, a tak potláča syntézu bakteriálnych proteínov. Hoci je klindamycínium-fosfát inaktívny in vitro, rýchlou hydrolýzou in vivo sa premieňa na antibakteriálne účinný klindamycín. In vitro sa potvrdila účinnosť klindamycínu voči baktérii Cutibacterium acnes (C. acnes), predtým známou ako Propionibacterium acnes ², čo je jeden z patofyziologických faktov, ktoré ovplyvňujú rozvoj acne vulgaris. Klindamycín vykazuje aj protizápalový účinok na lézie acne vulgaris.¹

Hraničná hodnota pri testovaní citlivosti klindamycínu je 4 mg/ml pre Cutibacterium acnes (C. acnes), predtým známu ako Propionibacterium acnes² ako predstaviteľa grampozitívnych anaeróbov (hraničné hodnoty citlivosti odporúčané Európskou komisiou pre testovanie antimikrobiálnej citlivosti – EUCAST).¹

2) Tretinoín:

Lokálny tretinoín má komedolytické aj protizápalové účinky. Tretinoín znižuje súdržnosť epitelových buniek folikulov, čo znižuje tvorbu mikrokomedónov. Okrem toho tretinoín stimuluje mitotickú aktivitu a zvyšuje výmenu epitelových buniek folikulov, čo spôsobuje extrúziu (vypudzovanie) komedónov. Komedolytická aktivita súvisí s normalizáciou deskvamácie epitelu folikulov. Tretinoín vykazuje protizápalový účinok prostredníctvom supresie toll-like receptov (TLRs).¹

Kombinovaná liečba klindamycínom a tretinoínom, ako je gél Acnatac^®, nie je iba kombináciou jednotlivých účinkov oboch liečiv, ale v určitých účinkoch sa ich pôsobenie dopĺňa.V literatúre sú aj dôkazy, ktoré potvrdzujú, že pri súbežnom nanášaní tretinoín zvyšuje penetráciu klindamycínu.Táto kombinovaná liečba je teda zameraná na viacero patogénnych faktorov: abnormálnu keratinizáciu folikulov, proliferáciu Cutibacterium acnes (C. acnes) predtým známej ako Propionibacterium acnes², zápal a zvýšenú tvorbu mazu.¹

Obrázok 1. Zloženie gélu Acnatac^®

Akné je chronické zápalové ochorenie pilosebaceóznej jednotky.^3,4 Patogenéza akné zahŕňa štyri hlavné faktory⁵ (obrázok č. 2):

• nadmerná tvorba mazu mazovou žľazou,
• zmenená keratinizácia vo folikule vedúca k tvorbe komedónov,
• kolonizácia folikulov baktériou Cutibacterium acnes,
• uvoľňovanie zápalových mediátorov do pokožky.

Táto multifaktoriálna patofyziológia znamená, že účinná liečba akné sa musí zamerať na čo najviac zo základných patogénnych mechanizmov akné.⁶

Kombinácia aktívnych zložiek v géle Acnatac^® umožňuje zacielenie na tri zo štyroch hlavných patogénnych mechanizmov akné, a to na narušenú deskvamáciu, bakteriálnu hyperkolonizáciu a zápal⁵ (obrázok č. 2).

Obrázok č. 2: Patogenéza akné a Acnatac^® Patogénne mechanizmy akné a cieľ lokálnej liečby⁷