Amlodipín je inhibítor vstupu kalciových iónov (blokátor pomalého kanála alebo antagonista kalciových iónov) a inhibuje transmembránový vstup kalciových iónov do hladkých svalov ciev a srdcovej svaloviny. Amlodipín má priamy relaxačný vplyv na hladké svaly ciev, znižuje krvný tlak. Amlodipín tiež znižuje celkovú ischemickú záťaž, hoci jeho spôsob účinku na zmiernenie angíny pektoris nebol úplne stanovený.

[1] Prísun kalciových iónov cez kalciové kanály ovplyvňuje kontrakciu hladkého svalstva.¹

Amlodipín sa viaže na kalciový kanál a znižuje počet iónov kalcia, ktoré prechádzajú kanálom, čím sa znižuje sila svalovej kontrakcie. To podporuje vazodilatáciu periférnych (t.j. nekardiálnych) artérií a pravdepodobne aj koronárnych artérií a arteriol, čo vedie k zníženiu krvného tlaku.¹

Rozšírené cievy zlepšujú zásobovanie srdcového svalu okysličenou krvou a tiež zvyšujú dopyt tým, že znižujú záťaž alebo tlak, proti ktorému musí srdce pumpovať, aby dodávalo krv do celého tela. Toto zníženie pracovného zaťaženia srdca znižuje spotrebu energie myokardu a požiadavky na kyslík.

Spracované podľa Masona, 2003

CCB (blokátory kalciových kanálov) boli pôvodne vyvinuté ako silné vazodilatátory kvôli ich schopnosti viazať sa na kalciový kanál typu L a blokovať ho. Tým sa znížil prítok kalcia do buniek hladkého svalstva (SMC-smooth muscle cells), čo viedlo k relaxácii hladkého svalstva a vazodilatácii. Amlodipín nielenže ľahko preniká cez plazmatickú membránu, aby interagoval s kalciovým kanálom typu L, ale má aj ďalšie biologické alebo pleiotropné účinky, ktoré sú nezávislé od interakcie s kalciovým kanálom. Okrem toho majú tieto CCB účinky na iné typy buniek ako bunky hladkého svalstva ciev (VSMC-vascular smooth muscle cells), bunky, v ktorých kalciové kanály typu L neexistujú alebo hrajú len malú úlohu.²

Farmakologické účinky blokátorov kalciových kanálov³

• Bránia otvoreniu napäťovo riadených kanálov (typu L), a tým inhibujú vstup Ca2+ spojený s depolarizáciou
• Hlavné účinky obmedzené na srdce a/alebo hladké svalstvo
• Výrazné rozdiely medzi 3 hlavnými triedami CCB v ich farmakologickom spôsobe účinku

Amlodipín má dlhý terminálny eliminačný polčas, čo uľahčuje dávkovanie raz denne, dobrú adherenciu pacienta a konštantné plazmatické hladiny liečiva.⁴

Farmakokinetické charakteristiky amlodipínu vedú k hladkému a stabilnému zníženiu TK počas 24-hodinového obdobia.⁴